Page 376 - 第九版神经病学
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366 第十五章癫 病
1) 苯妥英钠 (phenytoin , PHT) : 对 GTCS 和部分性发作有效，可加 重 失神和肌阵挛发作 。 胃肠道
吸收慢，代谢酶具有可饱和性，饱和后增加较小剂量即达到中毒剂量，小儿不易发现毒副反应，婴幼儿
和儿童不宜服用，成人剂量 200mg/d, 加量时要慎重 。 半衰期长，达到稳态后成人可日服 1 次，儿童日
服 2 次。
2) 卡马西平 (carbamazepine, CBZ) : 是部分性发作的首选药物，对复杂部分性发作疗效优于其他
AEDs, 对继发性 GTCS 亦有较好的疗效，但可加重失神和肌阵挛发作 。 由于对肝酶的自身诱导作用，
半衰期初次使用时为 20 -30 小时，常规治疗剂量 10 - 20mg/(kg? d), 开始用药时清除率较低，起始
剂量应为 2 -3mg/(kg·d), 一周后渐增加至治疗剂量 。 治疗 3 -4 周后，半衰期为 8 -12 小时，需增
加剂量维持疗效 。
3) 丙戊酸钠 (valproate , VPA) : 是 一 种广谱 AEDs, 是全面性发作，尤其是 GTCS 合并典型失神 发作
的首选药，也 用 于部分性发作 。 胃 肠 道吸收快，可抑制肝的氧化、结合、 环 氧化功能，与血浆蛋白结合
力高，故与其他 AEDs 有复杂的交互作用 。 半衰期短，联合治疗时半清除期为 8 -9 小时 。 常规剂量成
人 600 -1800mg/d, 儿童 10 - 40mg/ (kg? d) 。
4) 苯巴比妥 (phenobarbital, PB) : 常作为小儿癫病的首选药物，较广谱，起效快，对 GTCS 疗效好，
也用于单纯及复杂部分性发作，对发热惊厥有预防作用 。 半衰期长达 37 -99 小时，可用于急性脑损
害合并癫病或癫病持续状态 。 常规剂量成人 60 -90mg/d, 小儿 2 - 5mg/ (kg·d) 。
5 ) 扑病酮 (primidone, PMD ) : 经肝代谢为具 有 抗病作用的苯巴比妥 和 苯乙基丙 二 酰胺 。 适应证
是 GTCS, 以及单纯和复杂部分性发 作 。
6) 乙唬胺 (ethosuximide, ESX) : 仅用于单纯失神发作 。 吸收快，约 25% 以原型由肾脏排泄，与其
他 AEDs 很少相互作用，几乎不与血浆蛋白结合 。
7) 氯硝西洋 (clonazepam , CNZ) : 直接作用千 GABA 受体亚单位，起效快，但易出现耐药使作用下
降 。 作为辅助用药，小剂量常可取得良好疗效，成人试用 lmg/d, 必要时逐渐加 量 ；小儿试用 0. 5mg/d 。
(2) 新型 AEDs
1) 托咄醋 (topiramate , TPM) : 为天然单糖基右旋果糖硫代物，为难治性部分性发作及继发 GTCS
的附加或单药治疗药物，对于 Lennox-Gastaut 综合征和婴儿痉挛症等也有 一 定疗效 。 半清除期 20-30
小时 。 常规剂量成人 75 -200mg/d, 儿童 3, -6mg/(kg·d), 应从小剂量开始，在 3 -4 周内逐渐增至治
疗剂量 。 远期疗效好，无明显耐药性，大剂量也可用作单药治疗 。 卡马西平和苯妥英钠可降低托咄酣
的血药浓度，托咄酣也可降低苯妥英钠和口服避孕药的疗效 。
2) 拉莫三嗦 (lamotrigine , LTG) : 为部分性发作及 GTCS 的附加或单药治疗药物，也用千 Lennox-
Gastaut 综合征、失神发作和肌阵挛发作的治疗 。 胃肠道吸收完全，经肝脏代谢，半衰期 14 -50 小时，
合用丙戊酸钠可延长 70 -100 小时 。 成人起始剂 量 25mg/d, 之后缓慢加量，维持剂匿 100 - 300mg/d;
儿童起始剂量 2mg/(kg·d), 维持剂 量 5 -15mg/(kg·d); 与丙戊酸钠合用剂量减半或更低，儿童起
始剂量 0.2mg/(kg·d), 维持剂量 2 -5mg/(kg·d) 。 经 4 -8 周逐渐增加至治疗剂量 。
3) 加巴喷丁 (gabapentin, GBP) : 用千 12 岁以上及成人的部分性癫病发作和 GTCS 的辅助治疗 。
不经肝代谢，以原型由肾排泄 。 起始剂 量 lOOmg,3 次／天，维持剂量 900 -1800mg/d, 分 3 次服用 。
4) 非尔氨酣 (felbamate, FBM) : 对部分性发作和 Lennox-Gastaut 综合征有效，可作为单药治疗 。
起始剂量 400mg/d, 维持剂 量 1800 - 3600mg/d 。 90% 以原型经肾排泄 。
5) 奥卡西平 (oxcarbazepine, OXC) : 是一种卡马西平的 10-酮衍生物，适应证与卡马西平相同， 主
要用于部分性发作及继发全面性发作的附加或单药治疗 。 但稍有肝酶诱导作用，无药物代谢的自身
诱导作用及极少药代动力学相互作用 。 在体内不转化为卡马西平或卡马西平环氧化物，对卡马西平
有变态反应的患者 2/3 能耐受奥卡西平 。 成人初始剂量 300mg/d, 每日增加 300mg, 单药治疗剂 量
600 -1200mg/d 。 奥卡西平 300mg 相当于卡马西平 200mg, 故替换时用 童应增加 50% 。
6) 氨己烯酸 (vigabatrin, VGB) : 用千部分性发作、继发性 GTCS 和 Lennox-Gastaut 综合征，对婴儿
