Page 345 - 第九版神经病学
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第十四章运动障碍性疾病  335

抑制剂或 COMT 抑制剂 。 苯海索尽可能不用，尤其老年男性患者，因有较多副作用，除非有严重震颤，                                                                                   @
并明显影响患者的日常生活能力 。

        (3) 治疗药物

      1) 抗胆碱能药：主要有苯海索 (benzhexol) , 用法 1 ~2mg,3 次／日 。 此外有丙环定、甲磺酸苯扎托
品、东茛若碱、环戊眽丙醇和比眽立登 。 主要适用千震颤明显且年轻患者，老年患者慎用，闭角型青光

眼及前列腺肥大患者禁用 。 主要副作用有口干、视物模糊、便秘、排尿困难，影响认知，严重者有幻觉、
妄想 。

      2) 金刚烧胺 (amantadine) : 用法 50 ~ lOOmg,2 ~ 3 次／日，末次应在下午 4 时前服用 。 对少动 、 强
直、震颤均有改善作用，对改善异动症有帮助 。 副作用有下肢网状青斑、踝部水肿、不宁、意识模糊等 。
肾功能不全、癫病、严重胃溃疡、肝病患者慎用，哺乳期妇女禁用 。

       3) 复方左旋多巴（节丝阱左旋多巴、卡比多巴左旋多巴）：是治疗本病最基本、最有效的药物，对
强直 、 少动 、 震颤等均有良好疗效 。 初始用量 62. 5 ~ 125mg,2 ~ 3 次／日，根据病情而渐增剂量至疗效
满意和不出现不良反应为止，餐前 1 小时或餐后 1 个半小时服药 。 以往主张尽可能推迟应用，因为早
应用会诱发异动症；现有证据提示早期应用小剂量 (400mg/d 以内）并不增加异动症的产生 。 复方左
旋多巴有标准片、控释片、水溶片等不同剂型 。心 复方左旋多巴标准片：有美多芭 (madopar) 和卡左双
多巴控释片； ＠复方左旋多巴控释剂：有美多芭液体动力平衡系统 (madopar-HBS) 和卡左双多巴控释
片，特点是血药浓度比较稳定，且作用时间较长，有利于控制症状波动，减少每日的服药次数，但生物
利用度较低，起效缓慢，故将标准片转换为控释片时，每日首剂需提前服用，剂 量 应作相应增加； ＠ 弥
散型美多芭 (madopar dispersible) : 特点是易在水中溶解，便于口服，吸收和起效快，且作用时间与标准
片相仿 。 适用于晨僵、餐后“关闭”状态、吞咽困难患者 。

       副作用有周围性和中枢性两类，前者为恶心、呕吐、低血压、心律失常（偶见）；后者有症状波动、
异动症和精神症状等 。 活动性消化道溃疡者慎用，闭角型青光眼、精神病患者禁用 。

      4) DR 激动剂：目前大多推崇非麦角类 DR 激动剂为首选药物，尤其用于早发型患者 。 因为这类

长半衰期制剂能避免对纹状体突触后膜 DR 产生“脉冲＂样刺激，可以减少或推迟运动并发症的发生 。
激动剂均应从小剂量开始，渐增剂量至获得满意疗效而不出现副作用为止 。 副作用与复方左旋多巴
相似，不同之处是症状波动和异动症发生率低，而体位性低血压和精神症状发生率较高 。 DR 激动剂
有两种类型，麦角类包括澳隐亭 (bromocriptine 汃培高利特 (pergolide) 、 a-二氢麦角隐亭 (dihydroergo-

cryptine) 、卡麦角林 (cabergoline) 和麦角乙脉 (lisuride) ; 非麦角类包括普拉克索 (pramipexole) 、罗匹尼

罗 (ropinirole) 、 P比贝地尔 (piribedil) 、罗替高汀 (rotigotine) 和阿扑吗啡 (apomorphine) 。 麦角类 DR 激动
剂会导致心脏瓣膜病变和肺胸膜纤维化现已不主张使用，而非麦角类 DR 激动剂没有该副作用 。 目
前国内上市的非麦角类 DR 激动剂有： 少 咄贝地尔缓释片：初始剂量 25mg, 每日 2 次，第二周增至

50mg, 每日 2 次，有效剂量 150mg/d, 分 3 次口服，最大不超过 250mg/d 。 ＠普拉克索：有常释剂和缓释
剂 。 常释剂的用法：初始剂 量 0. 125mg, 每日 3 次，每周增加 0. 125mg, 每日 3 次，一般有效剂量 0. 5 ~
0. 75mg, 每日 3 次，最大不超过 4. 5mg/d; 缓释剂的用法：每日的剂量与常释剂相同，只需每日 1 次服
用 。＠罗匹尼罗：有常释剂和缓释剂，国内仅有缓释剂，起始剂量 2mg, 第 2 周开始剂量增至 4mg, 若不
能有效控制症状，则可渐增剂量，每次增加日剂量 2mg, 每次间隔一周或更长，直至达到 8mg/d 。 一般
有效剂量 4~8mg/d, 最大日剂量 24mg 。 国内上市的麦角类 DR 激动剂有： O澳隐亭： 0. 625mg, 每日 1
次，每隔 5 天增加 0. 625mg, 有效剂量 3. 75 ~ 15mg/d, 分 3 次口服； ?a-二氢麦角隐亭： 2. 5mg, 每日 2
次，每隔 5 天增加 2. 5mg, 有效剂量 30 ~50mg/d, 分 3 次口服 。

       上述 5 种药物之间的剂量转换为：咙贝地尔：普拉克索：罗匹尼罗：漠隐亭 ： a-二氢麦角隐亭＝

100: 1 :5: 10:60 。
      5) MAO-B 抑制剂：其能阻止脑内多巴胺降解，增加多巴胺浓度 。 与复方左旋多巴合用可增强疗

效，改善症状波动，单用有轻度的症状改善作用 。 目前国内有司来吉兰 (selegiline) 和雷沙吉 兰 (rasagi-
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