Page 85 - 第九版生物化学
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70 第一篇 生物大分子结构与功能

1-V                                                 力,但使 vm旺 降低 。 亮氨酸对精氨酸 酶 的抑制、毒毛

                                                                                        免 kky,20 1 8                        岔 kky,2018

                                                    花昔 G( 哇巴因)对细胞膜 Na? , K +-ATP 酶的抑制、

                                                    麦芽糖对 a 淀粉酶的抑制都属于非竞争性抑制 。

                                                        3. 反 竞争性抑制剂 的 结合位点 由 底物诱导产

                                                    生 与非竞争性抑制剂一样,此类抑制剂也是与酶

                                                    活性中心外的调节位点结合 。 不同的是 , 没有底物

                                                    结合时,游离的酶并不能与抑制剂结合,当底物与

-1Km 。                                   向          酶结合后,酶才能与抑制剂结合 。 因此,抑制剂仅与

                                                    酶底物复合物结合,使中间产物 ES 的量下降 。 这种

图 3-18 非竞争性抑制作用双倒数作圈                                抑制作用称为反竞争性抑制作用 (uncompetitive inhi-

                                                    bition) 。

                                E + [SJ -.. k1      ,_ E Sk3~ E + P

                                                k2         +

                                                         I)

                                                    La.

                                                     ,

                                                     IEs

反竞争性抑制剂存在时的米氏方程为:

                                                            Vm., [S ]

                                      V= Km 十伈[言I][ sJ

其双倒数方程为:                                                                   \一1
                                                                           抑v
       -;=亡 · 青亡(1+干)
                                                                                                                        制剂

同样,若以 1/v 对 1/ [ SJ 作图,得图 3-19 。                    妞~亡(1+恩)                                          1-lS
       反竞争性抑制剂不改变直线的斜率,但使酶促
                                                                                                                  -J
反应的 vmax 降低 , 这是由于一部分 ES 与 I 结合,生
成不能转变为产物的 IES 的缘故 。 反竞争性抑制                                     图 3-19 反竞争性抑制作用双倒数作图

剂使酶促反应的表观凡降低 。 其原因是由于 IES

的形成,使 ES 量 下降,增加酶对底物的亲和力,从
而增进底物与酶结合的作用。苯丙氨酸对胎盘型
碱性磷酸酶的抑制属于反竞争性抑制作用 。

现将三种可逆性抑制作用的特点比较列千表 3 - 8 。

                                表 3-8 三 种可逆性抑制作 用 的比较

                        作用特点    无抑制剂                竞争性抑制剂             非竞争性抑制剂          反竞争性抑制剂
                                                                                E 、 ES
                     I 的结合部位                                E                                   ES

                动 芳学特点          Km ,-               增大                 不变                        减小
                                                                       降低
                         表观 Km  Vm_江 _ l 一,一 不变                ·n '                         .降低
                                                                       不变
          双'"倒V"汀"数心 "作一图一一     -1/ Km              增大                 增大                        减小
                                 1/Vmax             不变                 增大                       增大
                         横轴截距   KmI Vn屯             增大                                          不变
                        纵轴截距
                        斜率

'(记
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