Page 85 - 第九版生物化学
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70 第一篇 生物大分子结构与功能
1-V 力,但使 vm旺 降低 。 亮氨酸对精氨酸 酶 的抑制、毒毛
免 kky,20 1 8 岔 kky,2018
花昔 G( 哇巴因)对细胞膜 Na? , K +-ATP 酶的抑制、
麦芽糖对 a 淀粉酶的抑制都属于非竞争性抑制 。
3. 反 竞争性抑制剂 的 结合位点 由 底物诱导产
生 与非竞争性抑制剂一样,此类抑制剂也是与酶
活性中心外的调节位点结合 。 不同的是 , 没有底物
结合时,游离的酶并不能与抑制剂结合,当底物与
-1Km 。 向 酶结合后,酶才能与抑制剂结合 。 因此,抑制剂仅与
酶底物复合物结合,使中间产物 ES 的量下降 。 这种
图 3-18 非竞争性抑制作用双倒数作圈 抑制作用称为反竞争性抑制作用 (uncompetitive inhi-
bition) 。
E + [SJ -.. k1 ,_ E Sk3~ E + P
k2 +
I)
La.
,
IEs
反竞争性抑制剂存在时的米氏方程为:
Vm., [S ]
V= Km 十伈[言I][ sJ
其双倒数方程为: \一1
抑v
-;=亡 · 青亡(1+干)
制剂
同样,若以 1/v 对 1/ [ SJ 作图,得图 3-19 。 妞~亡(1+恩) 1-lS
反竞争性抑制剂不改变直线的斜率,但使酶促
-J
反应的 vmax 降低 , 这是由于一部分 ES 与 I 结合,生
成不能转变为产物的 IES 的缘故 。 反竞争性抑制 图 3-19 反竞争性抑制作用双倒数作图
剂使酶促反应的表观凡降低 。 其原因是由于 IES
的形成,使 ES 量 下降,增加酶对底物的亲和力,从
而增进底物与酶结合的作用。苯丙氨酸对胎盘型
碱性磷酸酶的抑制属于反竞争性抑制作用 。
现将三种可逆性抑制作用的特点比较列千表 3 - 8 。
表 3-8 三 种可逆性抑制作 用 的比较
作用特点 无抑制剂 竞争性抑制剂 非竞争性抑制剂 反竞争性抑制剂
E 、 ES
I 的结合部位 E ES
动 芳学特点 Km ,- 增大 不变 减小
降低
表观 Km Vm_江 _ l 一,一 不变 ·n ' .降低
不变
双'"倒V"汀"数心 "作一图一一 -1/ Km 增大 增大 减小
1/Vmax 不变 增大 增大
横轴截距 KmI Vn屯 增大 不变
纵轴截距
斜率
'(记