Page 84 - 第九版生物化学
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第三章酶与酶促反应 69
度，此抑制作用可被削弱 。 芘 kkyx20l8 免 kk yx 20l8
磺胺类药物的抑菌机制属千对酶的竞争性抑制作用 。 细菌利用鸟昔三磷酸 (GTP) 从头合成四
氢叶酸 (FH4) (图 3-17), 其中 6-轻甲基 -7, 8-二氢蝶呤焦磷酸和对氨基苯甲酸生成 7 ,8-二氢蝶酸这
步反应是由二氢蝶酸合酶 (dihydropteroate synthase) 来催化 。 磺胺类药物与对氨基苯甲酸的化学结
构相似，竞争性地与二氢蝶酸合酶结合，抑制 FH2 以至于 F凡合成，干扰一碳单位代谢，进而干扰核
酸合成，使细菌的生长受到抑制 。 人类可直接利用食物中的叶酸，体内核酸合成不受磺胺类药物
的干扰 。
飞一 二氢蝶酸合酶
I 压N二
鸟昔三磷酸 (GTP) 二氢叶酸
l 二氢叶衄醴
四氢叶酸
图 3-17 细菌从头合成四氢叶酸的途径和磺胺类药物抑菌的作用机制
根据竞争性抑制的特点，服用磺胺类药物时必须保持血液中足够高的药物浓度，以发挥其有效的
抑菌作用 。
2. 非竞争性抑制剂结合活性中心之外的调节位点 有些抑制剂与酶活性中心外的结合位点相
结合，不影响酶与底物的结合，底物也不影响酶与抑制剂的结合 。 底物和抑制剂之间无竞争关系，但
抑制剂－酶－底物复合物 (IES) 不能进一步释放出产物 。 这种抑制作用称为非竞争性抑制作用 (non-
competitive inhibition) 。
E + S~ k1 干 ESk~3 E+P
+ k2 +
· Ii ,.-1i
EI + S ,
非竞争性抑制剂存在时的米氏方程为： ~IES
Vm.,[S]
V= (Km+[ SJ) (1+了[I）]
其双倒数方程为：
＋主（叶）盲亡(1 +干）
若以 1/v 对 1/[ SJ 作图，得图 3 -1 8 。
~OTEt l非竞争性抑制剂存在时直线的斜率增大，而凡不变，即非竞争性抑制剂不影响酶对底物的亲和
